Доксилан

Фармакологическое действие

Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы:Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica,Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella spp.), Bacteroides spp., Treponema spp. (в т.ч. штаммы, устойчивые к др. антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены. Доксициклин активен в отношении большинства возбудителей опасных инфекционных заболеваний: чумного, туляремийного, сибиреязвенного микробов, легионелл, бруцелл, холерного вибриона, риккетсий, возбудителей сапа, хламидий (возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы, венерической гранулемы). Не действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы. В меньшей степени, чем др. антибиотики тетрациклинового ряда, угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина обладает более высокой терапевтической эффективностью, проявляющейся при лечении в 10 раз меньшими дозами, и более длительным действием. Существует перекрестная устойчивость к др. тетрациклинам, а также к пенициллинам.

Показания к применению

·         Инфекции органов дыхания (пневмония, бронхит, эмпиема плевры);

·         ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, отит);

·         ЖКТ (в т.ч. желчных путей);

·         урогенитальные инфекции (пиелонефрит, простатит, эндометрит, гонорея, сифилис, хламидиоз);

·         гнойные инфекции кожи и мягких тканей, остеомиелит, сыпной тиф, бруцеллез.

Способ применения

Внутрь. Взрослым и детям с массой больше 50 кг — в первый день 200 мг в 1–2 приема; затем — 100–200 мг в день. Детям старше 8 лет с массой менее 50 кг — в первый день суточная доза из расчета 4 мг/кг в один прием; затем — 2–4 мг/кг/сут.

Инфекции, вызванные бета-гемолитическим стрептококком группы A: лечат не менее 10 дней.

Гонорея: мужчинам — по 200–300 мг/сутки в течение 2–4 дней или в течение одного дня 2 раза по 300 мг с интервалом 1 ч; женщинам — по 200 мг/сутки в течение 5 дней.

Сифилис первичный и вторичный: по 300 мг/сутки в течение не менее 10 дней.

Побочные действия

·         доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва);

·         головокружение или неустойчивость;

·         тошнота, запоры или диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, энтероколит;

·         макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка;

·         гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия;

·         фотосенсибилизация, суперинфекция;

·         устойчивое изменение цвета зубной эмали;

·         воспаление в аногенитальной зоне промежности;

·         кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит);

·         дисбактериоз.

Противопоказания

·         Гиперчувствительность;

·         Порфирия;

·         тяжелая печеночная недостаточность;

·         лейкопения;

·         беременность (II-III триместры);

·         период лактации;

·         детский возраст;

·         для в/в введения - миастения.

Беременность

Препарат противопоказан при беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

 Абсорбцию снижают антациды, содержащие Al3+, Mg2+, Ca2+, препараты Fe, натрия гидрокарбонат, Mg2+-содержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч. В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов. При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается. Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений "прорыва" на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме. Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Передозировка

Случаев передозировки не наблюдалось.

Форма выпуска

Таблетки, в блистере 5 и 10 шт., в коробке 1 блистер.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Заболевания:

• Сифилис