Гемцитабин

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Оказывает цитостатическое действие, которое связано с ингибированием синтеза ДНК. В клетке метаболизируется до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы, при участии которой в клетке образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты, необходимые для синтеза ДНК, что приводит к снижению их концентрации в клетке. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют за включение в цепь ДНК, а также могут включаться в РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК к ее растущим цепям добавляется один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки. Немелкоклеточный рак легкого (IIIa-IV стадии); поздние карциномы поджелудочной железы.

Показания к применению

Немелкоклеточный рак легкого (IIIa-IV стадии); поздние карциномы поджелудочной железы.

Способ применения
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочные действия

·         лейкопения, тромбоцитопения, анемия;

·         тошнота, рвота, диарея; редко – запор;

·         протеинурия, гематурия; редко - периферические отеки; в единичных случаях - почечная недостаточность;

·         кожная сыпь, зуд, алопеция, стоматит; редко - шелушение, везикулезная сыпь, экзема.

·         транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, увеличение концентрации билирубина в плазме;

·         бронхоспазм, одышка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гемцитабину.

Беременность

Безопасность гемцитабина при беременности у человека не изучена.

В экспериментальных исследованиях показано, что гемцитабин оказывает эмбрио- и фетотоксическое действие, негативно влияет на течение беременности и постнатальное развитие.

Следует избегать применения гемцитабина при беременности. Женщинам детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Риск развития и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении повышается после предшествующей терапии цитостатиками.

Передозировка

Симптомы: угнетение функции костного мозга (анемия, лейкопения или нейтропения, возможно, с инфекцией, тромбоцитопения), парестезия (ощущение онемения или покалывания в кистях или стопах), сильно выраженная кожная сыпь.

Лечение: проводят мониторинг числа форменных элементов крови, при необходимости назначают поддерживающую терапию. При сильном угнетении функции костного мозга возможно переливание необходимых компонентов крови. Больных с развившейся лейкопенией наблюдают для выявления признаков инфекции, при необходимости назначают антибиотики. Больным с нейтропенией при повышении температуры тела антибиотики широкого спектра действия назначают эмпирически до получения результатов бактериологических исследований и соответствующих диагностических тестов. Специфический антидот отсутствует.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Упаковка 200 мг или 1000 мг во флаконе, по 1 флакону в пачке.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте.

Приготовленный раствор хранить 24 часа при температуре 15 - 25 о С. Не охлаждайте, поскольку возможна кристаллизация.

Заболевания:

• Рак легких