Ибандронат

Фармакологическое действие

Ибандронат представляет собой высокоактивный азотсодержащий бисфосфонат, ингибитор костной резорбции и активности остеокластов. Ибандронат предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолями и экстрактами опухолей in vivo. Препарат не нарушает минерализацию костей при назначении в дозах, более чем в 5000 раз превышающих дозы для лечения остеопороза, не влияет на процесс пополнения пула остеокластов. Селективное действие Ибандроната на костную ткань обусловлено ее высоким сродством к гидроксиапатиту, составляющему минеральный матрикс кости. Препарат дозозависимо тормозит костную резорбцию и не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани. У женщин в менопаузе Ибандронат снижает увеличенную скорость обновления костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к общему прогрессирующему увеличению костной массы, снижению показателей расщепления костного коллагена (концентрации деоксипиридинолина и перекрестно сшитых С- и N-телопептидов коллагена I типа) в моче и сыворотке крови, частоты переломов и увеличению минеральной плотности кости (МПК).

Показания к применению

Лечение постменопаузного остеопороза с целью предупреждения переломов.

Способ применения

Ибандронат назначают внутрь в дозе 150 мг (1 таблетки) 1 раз в месяц, желательно в один и тот же день каждого месяца. Препарат принимают за 60 мин до первого в данный день приема пищи, жидкости (кроме воды) или других лекарственных средств и пищевых добавок. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом (180-240 мл) чистой воды в положении сидя или стоя и не ложиться в течение 60 мин после приема препарата. Таблетки нельзя жевать или рассасывать из-за возможного изъязвления верхних отделов ЖКТ.

Нельзя использовать минеральную воду, которая содержит много кальция.

В случае пропуска планового приема следует принять препарат в дозе 150 мг (1 таблетки), если до запланированного приема осталось более 7 дней, и далее принимать Ибандронат 1 раз в месяц в соответствии с установленным графиком. Если до следующего запланированного приема осталось менее 7 дней, то необходимо ждать до следующего планового приема, и далее продолжить прием в соответствии с установленным графиком.

Нельзя принимать более 150 мг (1 таблетки) препарата Ибандронат в неделю.

Побочные действия

Часто: головная боль; эзофагит, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, диспепсия, диарея, тошнота, боли в животе; кожная сыпь; миалгия, артралгия, мышечная скованность, мышечный спазм; гриппоподобный синдром.

Редко: головокружение; эзофагит, включая язвенное поражение, стриктуру или дисфагию пищевода, рвота, метеоризм; боль в спине; утомление.

Очень редко: реакции гиперчувствительности; дуоденит; ангионевротический отек, отек лица, крапивница.

Противопоказания

·         гипокальциемия;

·         заболевания пищевода, при которых нарушается пассаж пищи (стриктуры пищевода, ахалазия кардии);

·         беременность;

·         период лактации (грудного вскармливания);

·         невозможность для пациента находиться в вертикальном положении стоя или сидя в течение 60 мин после приема таблетки;

·         детский и подростковый возраст до 18 лет;

·         повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин).

Беременность

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Продукты, в т.ч. молоко и твердая пища, пищевые добавки, антациды и лекарства, содержащие кальций и другие поливалентные катионы (например, алюминий, магний, железо), могут нарушать всасывание препарата. Поэтому их следует употреблять не ранее, чем через 60 мин после перорального приема Ибандронат-Тева.

Биcфосфонаты и НПВС могут вызывать раздражение слизистой оболочки ЖКТ. Следует проявлять особую осторожность при применении НПВС одновременно с препаратом Ибандронат-Тева.

Ранитидин в/в увеличивает биодоступность ибандроновой кислоты на 20%.

При одновременном применении с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов или другими препаратами, увеличивающими рН в желудке, коррекции дозы ибандроновой кислоты не требуется.

Передозировка

Симптомы: диспепсия, изжога, эзофагит, гастрит, язва, гипокальциемия (судороги, удлинение интервала QT с изоэлектрическим интервалом ST).

Лечение: в первые 2 ч после приема для связывания препарата применяют молоко или антациды. При клинически выраженной гипокальцемии - введение кальция глюконата (в/в), гемодиализ (при критическом изменении содержания в сыворотке креатинина и электролитов).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг в блистерах в упаковке.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Заболевания:

• Остеопороз