Ранекса

Фармакологическое действие

Механизм действующего вещества препарата Ранекса, ранолазина до сих пор в значительной степени остается неизвестным. Ранолазин может оказывать некоторое антиангинальное действие путем ингибирования позднеготока натрия в клетки миокарда. Это снижает внутриклеточное накопление натрия и,следовательно, уменьшает избыток внутриклеточных ионов кальция. Считается, чторанолазин, за счет снижения позднего тока натрия, уменьшает внутриклеточный ионный дисбаланс при ишемии. Можно ожидать, что такое снижение избытка внутриклеточного кальция, будет способствовать расслаблению миокарда и, таким образом, снижать желудочковое диастолическое напряжение. Торможение позднего натриевого тока поддействием ранолазина клинически проявляется значительным укорочением интервалаQTc и положительным влиянием на диастолическое расслабление, выявленное воткрытом исследовании с участием 5 пациентов с синдромом удлиненного интервала QT (пациенты с синдромом LQT-3, имеющие мутации гена SCN5A ΔKPQ). Эти эффектыпрепарата не зависят от уменьшения частоты сердечных сокращений, артериального давления или расширения сосудов.

Показания к применению

Лечение хронической стенокардии.

Способ применения

Ранекса принимается внутрь не зависимо от времени приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не размельчая, не разламывая и не разжевывая.Не рекомендуется принимать две дозы в одинприем при пропуске приема дозы.

Взрослые: Рекомендованная начальная доза препарата Ранекса® составляет по 500 мг два раза в сутки. Через 2-4 недели, при необходимости,дозу можно повысить до 1000 мг два раза в сутки.  Максимальная рекомендованная доза составляет по1000 мг два раза в сутки.

Побочные действия            

·          головокружение, головная боль;

·          запоры, тошнота, рвота;

·          астения;

·          анорексия, снижение аппетита, дегидратация;

·          тревога, бессонница, спутанность сознания и галлюцинации;

·          заторможенность, обморок, гипестезия, сонливость, тремор, постуральное головокружение;

·          размытость зрения, зрительные расстройства;

·          головокружение, шум в ушах;

·          приливы, артериальная гипотензия;

·          одышка, кашель, носовые кровотечения;

·          боль в животе, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка;

·          зуд, гипергидроз;

·          боль в конечностях, мышечные спазмы, отек суставов;

·          дизурия, гематурия, хроматурия;

·          усталость, периферические отеки;

·          повышенный уровень креатинина в крови, повышенный уровень мочевины в крови,

·         удлинение скорректированного интервала QT, повышение количества тромбоцитов или белых кровяных клеток, снижение веса.

Противопоказания

·         повышенная чувствительность к действующемувеществу или любому из вспомогательных веществ;

·         тяжелая почечная недостаточность;

·         печеночная недостаточность средней или тяжелой степени;

·         одновременное назначение сильнодействующихингибиторов CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторыВИЧ-протеазы, кларитромицин, телитромицин, нефазодон);

·         одновременное назначение антиаритмическихсредств класса Ia (например, хинидин) или класса III (например, дофетилид,соталол), кроме амиодарона.

Беременность

Адекватные данные о примененииранолазина у беременных женщин отсутствуют. Потенциальный риск для человеканеизвестен. Препарат Ранекса не должен использоваться во время беременности,за исключением случаев крайней необходимости.

Лактация: Неизвестно, выделяется ли ранолазинс материнским молоком. Препарат Ранекса® не следует принимать женщинам во времягрудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние других лекарственных средств на Ранолазин:
Ингибиторы CYP3A4 или P-gp: 
Ранолазин является субстратом цитохрома CYP3A4. Ингибиторы CYP3A4 повышают концентрацию ранолазинав плазме крови. С повышением концентрации в плазме крови также могут усиливаться потенциальные побочные действия, зависящие от дозы (например,тошнота, головокружение). Одновременное лечение кетоконазолом 200 мг дважды всутки повышает AUC (площадь под кривой «концентрация-время») ранолазина в 3,0 –3,9 раз во время лечение ранолазином. Одновременное назначение ранолазина и сильнодействующих ингибиторов CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, телитромицин, нефазодон) противопоказано. Сильнодействующим ингибитором CYP3A4 является такжегрейпфрутовый сок. 

Передозировка

Симптомы: В исследовании переносимости высокой дозы приприеме внутрь у пациентов со стенокардией частота возникновения головокружений, тошноты и рвоты увеличивалась в зависимости от дозы. В исследовании влияния передозировки при внутривенном введении на здоровых добровольцах кроме этих побочных действий были отмечены двоение в глазах, заторможенность и обмороки.
Лечение: В случае передозировки пациент должен тщательно наблюдаться, рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 500мг и 1000мг.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте.

Заболевания:

• Стенокардия