Виагра

Фармакологическое действие

Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Показания к применению

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Способ применения

Таблетки данного препарата принимают внутрь, примерно за один час до планируемого полового акта. Оптимальная разовая доза для взрослых составляет 50 мг один раз в сутки. Учитывая индивидуальную переносимость и эффективность препарата, доза может быть уменьшена до 25 мг или увеличена до 100 мг. 100 мг в сутки – это максимальная разовая доза. 

Для лиц пожилого возраста не нужно изменять стандартную дозировку.

Побочные действия

Препарат является хорошо переносимым. В отдельных случаях были замечены побочные эффекты со стороны: 

·          центральной нервной системы (бессонница, головокружение и повышение мышечного тонуса);

·          сердечно-сосудистой системы (приливы, головная боль, вазодилатация);

·          опорно-двигательного аппарата (боли в суставах и мышцах);

·          органов желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, диспепсия);

·          кожного покрова (сыпь);

·          органов чувств (конъюнктивит, нарушение четкости зрения, повышенное световосприятие, изменение цветовосприятия);

·         органов респираторной системы (расстройства дыхания, фарингит, синусит, ринит, заложенность носа, инфекции дыхательного тракта);

·          мочеполовой системы (расстройство работы предстательной железы, инфекции мочевыводящих каналов).

Противопоказания

·         повышенная чувствительность к силденафилу или к любому компоненту препарата;

·         применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов.

Не рекомендуется применять препарат совместно с другими средствами для лечения нарушений эрекции (безопасность и эффективность комбинированной терапии не изучена).

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте 18 лет и у женщин.

Беременность

Данный препарат не назначают женщинам. Проводились репродуктивные опыты на кроликах и крысах и в их результате не выявлено тератогенного действия Виагры. Плод развивался без отклонений и нарушений. Также исследовали морфологию и активность сперматозоидов у добровольцев при одноразовом приеме препарата. Отклонений не выявлено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прием эритромицина, циметидина и кетоконазола характерен снижением клиренса и последующем повышении содержания силденафила в плазме крови пациента. Виагра совместно с натрия нитропруссидом усиливает его антиагрегантный эффект. Также при сочетании с нитратами препарат усиливает их гипотензивный эффект. Это может привести даже к летальному исходу. Также опасен для жизни одновременный прием препарата с гипогликемическими пероральными лекарственными средствами, БМКК и бета-адреноблокаторами.

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Заболевания:

• Импотенция